88 Farmacocinetica
Farmacocinetica descrie efectul organic-NISM pe droguri. Ea ha acterized patru faze principale:
Unul dintre primii pași în dezvoltarea dar Vågå-medicament este definit-Leniye proprietățile farmacocinetice pentru a putea alege cea mai doza sub-prinderea pentru teste suplimentare clinic-ing [1, 2]. Inițial proprietate Pharma kokineticheskie este setat este puterea substanțelor farmacologice marcate cu radioizotopi. In aceste studii, pacienții au fost administrate medicamente care compuși WMOs structura marcată cu Dili, iar apoi realizată nu denumirea chimică a compușilor și a nivelului Renie măsurabilă de radioactivitate în colectarea de sânge, urină și fecale. Radioactivitatea totală în Cro-vie, urină și fecale vă permite să-și imagineze calea-referință a substanțelor din organism. substanțe psihotrope-Pain shinstvo excretat în urină, și doar un mic procent - în shechnik cheie.
Farmacodinamica descrie substanța vliyanielekarstvennogo pe corp (după cum se dorește și nezhelatelnoevozdeystvie). În multe privințe, acest efect depinde de concentrația de medicament în domeniul acțiunii, în care funcția-TION sunt efectuate:
Caracteristici care acționează pentru a atinge această concentrație-conductor asociat cu farmakokineti Coy. La atingerea unei concentrații adecvate a medicamentului are loc de detectare, disponibilitatea și procesul de legare la un situs specific de acțiune, având ca rezultat activarea sau inactivarea apare ultima. Această interacțiune conduce la secventa-ing serie de fenomene, inclusiv modificări ale componentelor intra-celulare la neuronale destinate nu sau grup de neuroni care in cele din urma se manifesta pe activitati mentale în efectul clinic respectiv [3-7]. Cei mai importanți factori sunt prezentați în Tabelul farmacocinetică. 3.1.
Principiile și practica farmacoterapie
efectul metabolic primar
Volumul de distribuție (Or)
concentrație constantă Condiția (Cu)
Jumătatea (P1 / 2), raportul vitezei de eliminare (Ap)
cinetica de ordinul întâi
Cinetica de ordinul zero
Procesul prin care are loc medicamentul de la locul injectării la locul unde concentrația determinată obținută (în mod tipic, serul sanguin și sânge integral) transferul
Excreția de droguri ficat desig-sperata per os inainte de droguri intra in fluxul sanguin
Cantitatea de medicament distribuit în întregul organism
Nivelul de concentrație la care numărul de la-Niemann medicament pe unitatea de timp este egală cu medicamentul ieșire lichestvu în același intermediar curent-time
Timpul necesar pentru scăderea concentrației de jumătate de droguri în nya urs plasma din sânge (sau sânge integral)
Cantitatea de medicament ca procent din producția din organism în unitatea de timp
Volumul de plasmă este complet curățat de medicament pe unitatea de timp, de obicei un minut
Cantitatea de substanță medicamentoasă descărcată din organism pe unitatea de timp direct proporțional-tionally depinde de concentrația sa în plasma din sânge
Numai o cantitate fixă de medicament excretat pe unitatea de timp-audio, indiferent de nivelul său de concentrare
Timp de înjumătățire numit VRE-inel necesară pentru purificarea substanței medicamentoase plazmykrovi 50%.
Din perioada de înjumătățire depinde și de timpul necesar pentru a realiza o stare de bont concentrație Chiva-medicament. Time-dimoe q.s. pentru a realiza o concentrație stabilă-TION a medicamentului, de obicei egal-nyaetsya cinci perioade de înjumătățire (dar nu cele cinci intervalele dintre dozele de medicament). Ideea este că pentru fiecare perioadă depozitele poluvyvede de concentrație a medicamentului în corp durere TION se reduce la 50% din nivelul care a fost făcută din doza. Astfel Obra Zoom, pentru un timp de înjumătățire în pacient UI-organisme este acumulat doar 50% din medicamentele con-centrarea care necesită pre-stignut. Două timp de înjumătățire, nivelul concentrației de medicament va fi în valoare de 75% (50% din doza finală plus jumătate
50% dintre cei care au rămas din ciclul anterior). Pentru trei de înjumătățire a pacientului atins în concentrație de 50% este compus din concentrație semi-chennoy în ultima perioadă, 25% - din jumătatea perioadei precedente și de la 25% obținută în perioada inițială. Acesta este un total de 87,5% Concentra-TION dorită. După atingerea 97% din ceea ce se întâmplă în cele cinci chenie de înjumătățire la pacienții cu primul, de fapt, starea, formată din concentrația stabilă a medicamentului. Astfel, am explicat ce determină timpul necesar-mina pentru a obține concentrații stabile de medicament.
Starea de concentrare constantă (Ku) sugerează că concentrație venoasă farmaceutice substanțe în plasma sanguină, nu se va schimba atâta timp cât nu există nici o me-