Fluticazonă furoat, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea substanței active fluticazona furoat furoas / Fluticasoni.
Formula: C27H29F3O6S, denumire chimică: (6-alfa, 11-beta, 16-alfa, 17-alfa) -6,9-difluor-17--11-hidroxi-16-metil-3-oxoandrosta-1,4- dien-17-il-2-furancarboxilat.
Grupul farmacoterapeutic: Hormoni și antagoniști / Corticosteroizii / steroizi lor.
Actiunea farmacologica: topic anti-inflamator.
proprietăți farmacologice
Fluticazonă furoat - o conexiune triftorirovannoe sintetic glucocoticoidice pentru uz local. Fluticazona are o afinitate mare pentru receptorul glucocorticoid. Fluticazona are o puternica actiune anti-inflamator. acte furoat de fluticazonă pe diferite tipuri de celule (macrofage, eozinofile și alte limfocite) și mediatori (citokine, chemokine, și altele), care sunt implicate în procesul inflamator.
Fluticazona nu este complet absorbit, și supus metabolismului primar în ficat, având ca rezultat o expunere sistemică neglijabilă. Atunci când se administrează intranazal la o doză de 110 mg 1 dată pe zi concentrație Furoatul de fluticazonă în ser nu este determinată în mod obișnuit, adică mai puțin de 10 pg / ml. Atunci când se administrează intranazal la o doză de 880 mg de trei ori pe zi, fluticazona biodisponibilitatea absolută a fost de 0,5%. Atunci când este inhalat de fluticazonă furoat biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 27,3%. Deoarece proteinele din plasma sangvină fluticazona se leagă mai mult de 99%. Fluticazona in grad scazut se leaga de celule roșii din sânge. Volumul de distribuție al furoat de fluticazonă, când concentrația de echilibru este în medie de 608 litri. Fluticazona este rapid metabolizat în ficat (în principal prin hidroliza grupării S-ftormetilkabrotioatnoy) care implică CYP3A4 izoenzima, formând astfel metabolitul inactiv 17-beta-carboxi. In studiile in vivo au arătat că clivajul are loc la fluticazonă, furoat de fluticazonă. Furoatul de fluticazonă este rapid din circulația sistemică. Clearance-ul plasmatic total de furoat de fluticazonă de 58,7 litri. Atunci când este administrat intravenos și oral excreție furoat de fluticazonă și metaboliții săi se produce în principal prin intestin în bilă. Atunci când este administrat intravenos, iar ingestia excreției de rinichi este de 2% și, respectiv, 1%.
Tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere și perene la pacienții cu vârsta peste 2 ani; ca parte a tratamentului de intretinere combinat al astmului, bolii pulmonare obstructive cronice.
Dozare și fluticazonă doză furoat
Fluticazona 1 intranazală o dată pe zi, prin inhalare (în preparate combinate). În funcție de vârsta dozei inițiale atunci când este administrată intranazal este de 27,5 - 55 mg doza de intretinere - 27,5 mcg.
În timpul tratamentului, trebuie avut grijă atunci când desfășoară activități potențial periculoase, care necesită o creștere a reacțiilor de atenție și psihomotorii de viteză (inclusiv gestionarea vehiculelor, mașini).
Contraindicații
Hipersensibilitate, cu vârsta de 18 ani (în funcție de probele).
Limitări la utilizarea
anomalii ale funcției hepatice, tuberculoza pulmonară, prezența unei infecții cronice sau nu dezinfectat.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Informații privind utilizarea furoatului de fluticazonă în timpul sarcinii și alăptării nu este suficient. Fluticazona furoat poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai dacă beneficiul matern așteptat de tratament mai mare decât riscul posibil pentru făt sau copil.
Efectele secundare ale furoat de fluticazonă
administrarea intranazală
Sistemul respirator: epistaxis, ulcerații ale mucoasei cavității nazale.
Reacții alergice: erupții cutanate, angioedem, urticarie, anafilaxie.
utilizare inhalare (în preparate combinate).
Boli infecțioase și parazitare: gripă, infecții ale tractului respirator superior, pneumonie, bronșită, candidoza gurii și gâtului.
Sistemul respirator: rinofaringita, orofaringian durere, faringita, sinuzita, tuse, rinită, răgușeală.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: artralgii, fracturi, dureri de spate.
Altele: aritmia, dureri abdominale, dureri de cap, febră, acțiune sistemică (supresia sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian, încetinirea ratei de creștere la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase, glaucom, cataracta).
interacțiunea fluticazona cu alte substanțe
Trebuie avut grijă atunci când schimbul de ketoconazol și fluticazona.
Nu recomandăm utilizarea de fluticazona, împreună cu ritonavir, datorită riscului de expunere sistemică crescută la furoat de fluticazonă.
supradoză
Dozele de studiu de biodisponibilitate de furoat de fluticazonă au fost utilizate intranazal, care este de 24 de ori mai mare decât doza recomandată pentru adulți, mai mult de 3 zile fără au fost observate reacții sistemice nedorite. Poate dezvoltarea glucocorticosteroizi sistemici. Nevoia de supraveghere medicală și tratament simptomatic.