Fluticazona, substanțele active, medicamente Handbook

efecte farmacologice

Corticosteroide compus sintetic topic aplicare triftorirovannoe cu afinitate mare pentru receptorul glucocorticoid. Are o acțiune anti-inflamator pronunțat.

Farmacocinetica

Fluticazona nu este complet absorbit, supus metabolismului primar în ficat, având ca rezultat o expunere sistemică neglijabilă. Administrarea intranazală la o doză de 110 mg 1 dată / zi, de obicei, nu conduce la realizarea concentrațiilor detectabile în plasmă (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза/сут (суточная доза 2640 мкг) составляет 0.5%.

Legarea de proteinele plasmatice este mai mult de 99%. La atingerea concentrației de echilibru Vd fluticazona este în medie de 608 litri.

Furoatul de fluticazonă este metabolizat rapid în implicarea CYP3A4 izoenzima hepatică cu formarea metabolitului inactiv al 17β-carboxi (GW694301X). Principala cale de metabolizare - hidroliza grupării S-ftormetilkabrotioatnoy pentru a forma un metabolit-17β carboxi. Studiile in vivo au arătat că are loc divizarea furoat de fluticazonă la fluticazonă.

Acesta este rapid eliminat din circulația sistemică (clearance-ul plasmatic total 58,7 L)

Excreția furoat de fluticazonă și a metaboliților săi atunci când se administrează pe cale orală și / introducere are loc în principal prin intestin, reflectând excreția în bilă. Ingerarea și pe / într-o memorie de afișare 1% și respectiv 2%.

Tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere și perene la adulți și copii cu vârsta de 2 ani.

Folosit intranazal 1 dată / zi. În funcție de vârsta dozei inițiale - 27.5-55 doză de întreținere mg - 27,5 mcg.

efect secundar

Sistemul respirator: foarte des - sângerări nazale; de multe ori - ulcerații ale mucoasei nazale. La adulți și adolescenți cazuri de epistaxis au fost utilizare mai frecvente pe termen lung (mai mult de 6 săptămâni) decât în ​​curs de scurt (până la 6 săptămâni). În studiile efectuate la copii cu durata tratamentului până la 12 săptămâni, incidența hemoragiilor nazale a fost similară în grupul de furoat de fluticazonă și placebo.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, angioedem, anafilaxie.

Contraindicații

Hipersensibilitate la furoat de fluticazonă.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Datele privind utilizarea furoatului de fluticazonă în timpul sarcinii și alăptării nu este suficient. Furoatul de fluticazonă poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în cazurile în care beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Excreția de furoat de fluticazonă în laptele matern la om nu a fost studiată. Fluticazona furoat poate fi utilizat la femeile care alăptează numai dacă beneficiul matern așteptat depășește riscul potențial pentru copil.

Măsuri de precauție

Precauții trebuie utilizat la pacienții cu funcție hepatică sever afectată, ca Farmacocinetica furoat de fluticazonă poate varia.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pe baza proprietăților farmacologice ale furoat de fluticazonă și alți corticosteroizi pentru aplicare topică, sunt avute în vedere impactul asupra capacității de gestionare a drumurilor sau a altor mecanisme.

interacțiuni medicamentoase

Furoatul de fluticazonă este rapid metabolizat în ficat, cu participarea CYP3A4 izoenzimă a citocromului P450. Studiul de interacțiune medicamentoasă cu furoat de fluticazonă și inhibitor al CYP3A4, ketoconazol a fost observat mai multe cazuri de determinare a concentrațiilor plasmatice de furoat de fluticazonă, ale căror valori sunt peste pragul, la pacienții tratați cu ketoconazol (6 din 20 de pacienți), comparativ cu placebo (1 din 20 pacienți). Această ușoară creștere nu are ca rezultat o diferență semnificativă statistic în cortizol plasmatic, timp de 24 de ore între cele două grupuri.

Pe baza datelor obținute în studiul cu alți corticosteroizi, care este de asemenea supus metabolismului mediat de CYP3A4, precum și pe baza datelor publicate referitoare la alți corticosteroizi, care sunt supuse metabolismului mediat de CYP3A4, nu se recomandă utilizarea combinată a furoat de fluticazonă administrat cu ritonavir, datorită riscului potențial crește biodisponibilitatea sistemică a furoat de fluticazonă.

Informații despre preparatele, baza de prescriptie continute pe acest site este destinat numai pentru specialiști. Informațiile conținute pe Site nu trebuie utilizat de către pacienți pentru a lua decizii independente cu privire la cererea depusă de droguri și nu poate servi ca un substitut pentru sfatul medicului.